10-羥基喜樹堿(64439-81-2)
羥喜樹堿(Hydroxycamptothecin)為從珙桐科落葉植物喜樹的種子或根皮中提出額一種生物堿。
所屬分類：
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關(guān)鍵詞：
喜樹堿
作用
本品
實驗
動物
產(chǎn)品描述
羥喜樹堿(Hydroxycamptothecin)為從珙桐科落葉植物喜樹的種子或根皮中提出額一種生物堿。喜樹堿因泌尿系統(tǒng)毒性大，臨床應(yīng)用受到限制。本品為喜樹堿的羥基衍生物，作用機制與喜樹堿相似，但毒性較小。本品是DNA合成抑制劑，實驗研究表明主要作用于DNA合成期(即S期)，對G0期細胞沒有作用，對G1、G2與M期細胞有輕微殺傷力。對多種動物腫瘤有抑制作用。作用機制為抑制DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅰ。與常用抗腫瘤藥物無交叉耐藥、動物實驗顯示其抗瘤譜廣。對核酸特別是DNA的合成有明顯抑制作用。
羥喜樹堿在血液中的清除過程呈雙相曲線，兩相生物分別為4.5分鐘和29分鐘。給藥后1小時，膽囊、小腸內(nèi)容物維持濃度最高，其次為癌細胞，其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥喜樹堿主要從膽汁排泄，通過糞便排出體外。24小時排出量胃39%，從糞便中排出29.6%，尿液中排出不到9%，癌細胞中24小時內(nèi)保持穩(wěn)定水平。
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